ANTIDIABÉTICOS

FACULDADE DE CIÊNCIAS MÉDICAS UNIFENAS-BH

Autor: João Maximiano

Seminário: antidiabéticos

Principais princípios dos medicamentos antidiabéticos

1)    Substituir a insulina. Os medicamentos insulinêmicos.

2)    Estimular a produção endógena de insulina.

3)    Amplificar os efeitos da insulina.

Principais objetivos do uso de medicamentos antidiabéticos

1)    Manter os níveis glicêmicos dentro da normalidade.

2)    Tratar os sintomas relacionados à doença.

3)    Reduzir as complicações associadas à doença (agudas e crônicas).

4)    Diminuir a morbidade e mortalidade da doença.

Principais classes de fármacos antidiabéticos

Classe	Especificações
Secretagogos	Sulfaniluréias	Clorcopramida, Glibenclamida, Gliclazida, Glipizida e Glimepirida
	Glinidas	Repaglinida, Nateglinida
Sensibilizadores de insulina	Biguanidas	Metformina
	Tiazolenedionas (glitazonas)	Rosiglitazona, Pioglitazona
Inibidores da alfa-glicosidase	Acarbose
Incretinomiméticos	-Exenatida (Byetta®) - Liraglutida (Victoza®). - Vildagliptina (Galvus®). - Sitagliptina (Januvia®). - Saxagliptina (Onglyza®). - Linagliptina (Trayenta®).

Secretagogos de insulina

·         Local de ação: células beta pancreáticas.

·         Mecanismo de ação: bloqueio de canais de K⁺ das células beta pancreáticas. Isso leva a uma despolarização da célula com abertura dos canais de Ca²⁺ voltagem dependentes e, consequente exocitose das vesículas insulínicas.

·         Sulfaniluréias de primeira geração: Clorpropamida. São de baixa potência. Episódios frequentes e acentuados de hipoglicemia.

·         Características dos secretagogos: metabolismo hepático e excreção renal.

·         Glitinidas: medicamentos de meia vida mais curta devendo ser utilizados mais vezes ao dia que as sulfaniluréias.

·         Redução da hemoglobina glicada: 1 a 2%.

·         Uso diário: 1) sulfaniluréias = 1 a 2 vezes ao dia e 2) glitinidas = 3 vezes ao dia.

·         Efeitos colaterais: hipoglicemia e ganho de peso, hipersensibilidade ao medicamento.

·         Cuidados: evitar em gestantes, pacientes com insuficiência hepática e/ou renal, com hipersensibilidade ao fármaco.

Sensibilizadores de insulina

·         Metformina: 1) diminuem a mobilização hepática de glicose, 2) acentuam os efeitos da insulina no tecido gordurosos e muscular.

Obs. Necessitam da insulina para exercer seus efeitos.

Obs2. São mais eficazes que as glitazonas.

·         Efeitos colaterais: no inicio do tratamento ocorre certa intolerância gastrointestinal (náuseas, vômitos e desconforto gástrico) que pode ser contornada aumentando de forma gradativa a dose administrada. Diarreia. Acidose lática (pouco frequente).

·         Contraindicado: insuficiência hepática e renal. Insuficiência cardíaca, abuso de álcool, hipersensibilidade ao medicamento.

·         Dose inicial: 500mg/oral.

·         Redução da A1C: 2%

·         Glitazonas: ativam receptores ativados por proliferadores de peroxissoma gama (Pparγ) que interagem com o DNA e acentuam os efeitos da insulina.

·         Redução da A1C: 0,5 a 1,4%

·         Uso 1 a 2 vezes ao dia

·         Efeitos colaterais: induzir insuficiência cardíaca, ganho de peso, edema.

Inibidores da alfa-glicosidase

·         Atuação: inibem as enzimas da borda em escova do epitélio de revestimento entérico inibindo a absorção da glicose.

Obs. Poucos efeitos colaterais.

·         Cuidado: em pacientes com doenças do trato digestório. Na gravidez, insuficiência renal.

·         É uma boa opção para idosos, pois os pacientes idosos fazem polimedicação e por ser pouco absorvido diminuem a chance de interação medicamentosa.

·         Efeitos colaterais: flatulência, desconforto gastrointestinal

·         Usado varias vezes ao dia principalmente nas grandes refeições.

Incretinomiméticos

·         Ação: imitam o efeito das incretinas (GIP) e (GLP). Estas incretinas são produzidas pelo trato digestório e atuam no pâncreas estimulando a produção de insulina. Eles podem exercer sua função de duas formas:

Ø  Atuando como agonistas do GLP

Ø  Inibindo a enzima dipeptidilpeptidase IV (DPP-IV) responsável por metabolizar as incretinas.

·         São fármacos de natureza proteica: devem, portanto ser administrados de forma parenteral a risco de serem digeridos caso sejam administrados de forma ora.